【張詠婷】評論
《Intestinal CYP3A4》Drug metabolizing enzymes (DMEs) 有許多系統,其中,TKI 主要經由 CYP3A4 路徑代謝,而人體腸道細胞富含 CYP3A4,因此,若在吸收相上發生酵素抑制或誘導作用,則可能會產生影響。如著名的 CYP3A4 inhibitor - 葡萄柚 (grapefruit),便會增加 sunitinib 與 nilotinib 的 AUC (sunitinib: 11%, nilotinib: 29%),但對 imatinib 之 AUC 則沒有影響。from C'est La Pharm 藥師 張小風
【Hsin Hua Lian】評論
在Micromedex的Tyrosine kinase inhibitors分類中共有28種,只有Afatinib不經肝臟代謝,主要由糞便排除;而部分TKIs與食物並服可提高生可用率,如CABOZANTINIB和Erlotinib。ref: Micromedex