73.Venetoclax結構中,下列何種基團最可能與BCL-2蛋白質Arg103殘基的陽離子結合?
【用戶】terminator812
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【評論內容】藥理作用 Venetoclax 為一種具有選擇性、口服且生體可利用的BCL-2 (一種抗細胞凋亡蛋白) 小分子抑制劑。BCL-2已被證實在CLL細胞中會過度表現,可調節腫瘤細胞存活,可能與化療藥物的抗藥性有關。Venetoclax 直接結合 BCL-2蛋白,取代促細胞凋亡蛋白如 BIM,觸發粒線體外膜透化(mitochondrial outer membrane permeabilization)和凋亡蛋白酶活化,有助於恢復細胞凋亡過程。在非臨床試驗中,venetoclax 證實對過度表現BCL-2的腫瘤細胞具有細胞毒殺活性。適應症 1. 慢性淋巴球性白血病 (CLL):VENCLEXTA適用於治療先前曾接受至少一線治療之具有或不具有17p缺失的慢性淋巴球性白血病 (CLL) 病人。2. 急性骨髓性白血病 (AML):VENCLEXTA併用低甲基化劑或併用低劑量cytarabine適用於無法接受高強度化學治療之初診斷急性骨髓性白血病 (AML) 病人。【篤實 關懷 倫理 卓越】光田綜合醫院 Kuang Tien General Hospital (ktgh.com.tw)