問題詳情

52 將嗎啡結構的C6-OH換成C6-OCH3基團,則其止痛活性會如何變化?
(A)上升
(B)下降
(C)不變
(D)消失

參考答案

答案:A
難度:適中0.543933
統計:A(130),B(97),C(5),D(7),E(0)

用户評論

【用戶】我94鴨嘴獸

【年級】高二上

【評論內容】使止痛活性上升:C6-OH 換成 C6-☆☆6-☆☆3...

【用戶】莉鯊

【年級】高三下

【評論內容】morphine的活性結構為4-phenylpiperidine,經代謝產生無活性的3-glucuronide 和3-sulfate 結合物,而C3 glucuronide 會經過高度的腸肝循環,因此有效利用率較低,若需要口服首劑劑量需大。Heroin為morphine的3,6位乙醯化,使脂溶性增加、進入BBB能力增加,止痛效果和成癮性為morphine 的10 倍。海洛因進到體內會水解成 6-Monoacelylmorphine(6-MAM,有活性),再水解成Morphine(有活性)。但在口服下,海洛因在體內在經過血腦障壁以前就已經代謝成嗎啡,所以作用和直接口服嗎啡的情況是相同的。

【用戶】chiu.jack1203

【年級】大一上

【評論內容】記活性下降的,其他都活性上升<下降>1. 只要動到C3都下降2. C6變Keto活性下降(但要注意,如果有C6 Keto,又有C7雙鍵,活性是上升)