【評論主題】77.下列有關抗真菌藥ketoconazole的描述,何者錯誤?(A)胃酸pH值越低,吸收越差(B)易被CYP3A4代謝(C)可抑制CYP3A4(D)可口服投予
【評論內容】
ketoconazole(抑制14-alpha-demethylase)──要在酸中溶解吸收,可口服,為3A4受質且會抑制3A4
【評論主題】73.Carbapenems類抗生素結構通式如下圖,何者之R2位置不具甲基,而易被腎臟dehydropeptidase-1(DHP-1)水解? (A)imipenem(B)meropenem(C)er
【評論內容】
imipenem
R2位置不具甲基,易被腎臟dehydropeptidase-1(DHP-1)水解,需並用cilastatin
【評論主題】72.Misoprostol為下列何者之半合成衍生物?(A)PGE1(B)PGE2(C)PGJ2(D)PGD2
【評論內容】
Misoprostol──PGE1
Dinoprostone──PGE2
carboprost、dinoprost──PGF2alpha
【評論主題】61.下列何者為clopidogrel的活性代謝物?(A) (B)(C) (D)
【評論內容】
clopidogrel(不可逆抑制ADP之P2Y12-R)被CYP2C19活代開環(-SH才能產生共價鍵)
clopidogrel
開環活化
【評論主題】52.Clorazepate經下列何種反應,可得到活性代謝物N-desmethyldiazepam?(A)esterification(B)decarboxylation(C)hydrolysis(D
【評論內容】
clorazepate(BZD)
N-desmethyldiazepam(clorazepate脫COOH)
【評論主題】42.將前驅藥轉換為原型藥的方式中,下列何者最不常見?(A)氧化(B)還原(C)水解(D)自由基反應
【評論內容】
氧化、還原、水解都是常見的phase1代謝,目的多是為了增加水溶性;自由基通常有毒,較少見
【評論主題】42.將前驅藥轉換為原型藥的方式中,下列何者最不常見?(A)氧化(B)還原(C)水解(D)自由基反應
【評論內容】
氧化、還原、水解都是常見的phase1代謝,目的多是為了增加水溶性;自由基通常有毒,較少見
【評論主題】77.下列有關抗真菌藥ketoconazole的描述,何者錯誤?(A)胃酸pH值越低,吸收越差(B)易被CYP3A4代謝(C)可抑制CYP3A4(D)可口服投予
【評論內容】
ketoconazole(抑制14-alpha-demethylase)──要在酸中溶解吸收,可口服,為3A4受質且會抑制3A4
【評論主題】73.Carbapenems類抗生素結構通式如下圖,何者之R2位置不具甲基,而易被腎臟dehydropeptidase-1(DHP-1)水解? (A)imipenem(B)meropenem(C)er
【評論內容】
imipenem
R2位置不具甲基,易被腎臟dehydropeptidase-1(DHP-1)水解,需並用cilastatin
【評論主題】63.下列何者為膽酸結合劑?(A)(B)(C) (D)
【評論內容】
膽酸結合劑是陰離子交換樹脂,因此選帶正電的,且cholestyramine是由styrene與divinylbezene組成的有四級胺的大聚合物
【評論主題】43.在藥物結構修飾中,加入一個phenyl基團對於藥物分子脂溶性的影響為何?(A)約增加100倍(B)約增加10倍(C)約增加1倍(D)不改變
【評論內容】
phenyl的logP=2.0,所以是100倍
【評論主題】39.下列藥物何者臨床上用於治療銅中毒?(A)penicillamine(B)dimercaprol(C)pralidoxime(D)succimer
【評論內容】
(A)penicillamine──銅(B)dimercaprol──汞(C)pralidoxime──有機磷(D)succimer ──鉛、砷
【評論主題】16.使用dexamethasone作為診斷用途(diagnostic purposes),可用以診斷下列何種病症?(A)糖尿病(B)骨質疏鬆症(C)庫欣氏症候群(Cushing's syn
【評論內容】
dexamethasoneu抑制ACTH──診斷庫欣氏症
【評論主題】77.下列有關抗真菌藥ketoconazole的描述,何者錯誤?(A)胃酸pH值越低,吸收越差(B)易被CYP3A4代謝(C)可抑制CYP3A4(D)可口服投予
【評論內容】
ketoconazole(抑制14-alpha-demethylase)──要在酸中溶解吸收,可口服,為3A4受質且會抑制3A4
【評論主題】72.Misoprostol為下列何者之半合成衍生物?(A)PGE1(B)PGE2(C)PGJ2(D)PGD2
【評論內容】
Misoprostol──PGE1
Dinoprostone──PGE2
carboprost、dinoprost──PGF2alpha
【評論主題】73.Carbapenems類抗生素結構通式如下圖,何者之R2位置不具甲基,而易被腎臟dehydropeptidase-1(DHP-1)水解? (A)imipenem(B)meropenem(C)er
【評論內容】
imipenem
R2位置不具甲基,易被腎臟dehydropeptidase-1(DHP-1)水解,需並用cilastatin
【評論主題】69.下列有關naproxen構效關係的敘述,何者錯誤?(A)核心結構為naphthylpropionic acid(B)主要以R-(-)-異構物在臨床使用(C)將methoxy group置換成me
【評論內容】
naproxen多以S(+)上市
【評論主題】61.下列何者為clopidogrel的活性代謝物?(A) (B)(C) (D)
【評論內容】
clopidogrel(不可逆抑制ADP之P2Y12-R)被CYP2C19活代開環(-SH才能產生共價鍵)
clopidogrel
開環活化
【評論主題】63.下列何者為膽酸結合劑?(A)(B)(C) (D)
【評論內容】
膽酸結合劑是陰離子交換樹脂,因此選帶正電的,且cholestyramine是由styrene與divinylbezene組成的有四級胺的大聚合物
【評論主題】59.下列藥物中,何者同時具有quinuclidine與quinoline之結構?(A)quinupristin(B)quinapril(C)quinidine(D)quinacrine
【評論內容】
quinidine=quinuclidine與quinoline
quinidine
quinuclidine
quinoline
【評論主題】52.Clorazepate經下列何種反應,可得到活性代謝物N-desmethyldiazepam?(A)esterification(B)decarboxylation(C)hydrolysis(D
【評論內容】
clorazepate(BZD)
N-desmethyldiazepam(clorazepate脫COOH)
【評論主題】47.下列有關降血壓藥aliskiren的結構與活性描述,何者錯誤?(A)作用標的為腎素(renin)(B)結構模擬serine protease活性作用位置(C)口服吸收差(D)與高脂食物併服會降低
【評論內容】
aliskiren直接抑制renin,與蛋白酶無關
【評論主題】42.將前驅藥轉換為原型藥的方式中,下列何者最不常見?(A)氧化(B)還原(C)水解(D)自由基反應
【評論內容】
氧化、還原、水解都是常見的phase1代謝,目的多是為了增加水溶性;自由基通常有毒,較少見
【評論主題】43.在藥物結構修飾中,加入一個phenyl基團對於藥物分子脂溶性的影響為何?(A)約增加100倍(B)約增加10倍(C)約增加1倍(D)不改變
【評論內容】
phenyl的logP=2.0,所以是100倍
【評論主題】39.下列藥物何者臨床上用於治療銅中毒?(A)penicillamine(B)dimercaprol(C)pralidoxime(D)succimer
【評論內容】
(A)penicillamine──銅(B)dimercaprol──汞(C)pralidoxime──有機磷(D)succimer ──鉛、砷
【評論主題】16.使用dexamethasone作為診斷用途(diagnostic purposes),可用以診斷下列何種病症?(A)糖尿病(B)骨質疏鬆症(C)庫欣氏症候群(Cushing's syn
【評論內容】
dexamethasoneu抑制ACTH──診斷庫欣氏症