用戶【アーニャ不用再考國考了】點評問題和點評內容

【評論主題】76 下列那一種藥物會與Morphine 產生交互依賴性(cross-dependence)?(A) Cocaine (B) Heroin (C) Amphetamine (D) Secobarbit

【評論內容】

cross Tolerance:類似藥物作用在相同受體,換藥無效

morphine 3,6 acetylation=heroin

【評論主題】76 下列那一種藥物會與Morphine 產生交互依賴性(cross-dependence)?(A) Cocaine (B) Heroin (C) Amphetamine (D) Secobarbit

【評論內容】

cross Tolerance:類似藥物作用在相同受體,換藥無效

morphine 3,6 acetylation=heroin

【評論主題】50 將嗎啡結構C-3 及C-6 位置的官能基進行乙醯化(acetylation),其所形成的化合物會有何種性質的改變?(A)增加親水性 (B)增加親脂性(C)增加µ 受體的親和力 (D)形成µ 受體

【評論內容】

回3F

查了一下原文書,會不會增加 u 受體親和力,我是參考比照結構修飾:

1.Hydromorphone 為 7, 8-dihydromorphone,僅在 C 環上與嗎啡不同,增加結構靈活度且與 6-keto 及 μ 受體結合提 供更有效之氫鍵,增加止痛作用。

2. Oxymorphone 的 14β-OH 對 μ 受體親和力增加,故 Oxymorphone 比Hydromorphone 增加 3-4 倍止痛效果,且比 Morphine 的 10 倍還強。

附上heroin代謝:

因為第八版把藥物濫用章節刪掉了,沒有特別詳細介紹heroin,所以用推測的,主要是脂溶性增加,易進入CNS,然後從6-MAM活性代謝物轉為morphine時間久,所以作用時間也長(缺乏共振的游離電子, carbonyl carbon 的親電性較低,故 6-actetate eater 裂解較慢),受體親和力...