問題詳情
47.下列有關 thiazide 利尿劑基本結構（如下圖）之描述，何者錯誤？
(A)第 6 位取代基通常為拉電子基團
(B)如第 7 位導入 sulfonamide 基團，其基團之酸性為此結構最強者
(C)本類藥物結構通常具三個氮原子
(D)導入 3,4-dihydro 取代，可增強活性
參考答案
答案：B
統計：A:132,B:541,C:286,D:401,E:0
難度：困難
用户評論
【菜餅】評論
Thiazide 類利尿劑(Benzot...
【terminator812】評論
找到SAR的圖給大家參考 ☆☆. ...
【いかりんぐ=LOVE最高】評論
(A) 第 6 位取代基通常為拉電★★★...
【IG:Pharmabook】評論
8th Foey + SAR 考點統整(B)選項要改成2號N上的H才是酸性最強的基團，因為靠近強拉電子基sulfone甚至比C7導入Sulfonamide更酸The hydrogen atom at the 2-N is the most acidic because of the electron-withdrawing effects of the neighboring sulfone groupThe sulfonamide group that is substituted at C-7 provides an additional point of acidity in the molecule but is less acidic than the 2-N proton(A)第 6 位取代基通常為拉電子基團(CF3、Cl)，也是利尿活性的必要基團，若被H或推電子基(CH3/OCH3)取代，則利尿活性下降An electron-withdrawing group is necessary at position 6 for diuretic activity. Little diuretic activity...