【志村健】評論
1. Tiotropium為一長效、專一性的抗毒蕈劑 (antimuscarinic agent),在臨床藥學上通常稱之為抗膽鹼藥物。對於各種毒蕈性接受體 (muscarinic receptor, M1~M5) 有相似的親和力。2. 抑制氣管平滑肌上的M3接受體,會使氣管放鬆。此乃是競爭性 (competitive) 與可逆性 (reversible) 的拮抗作用。3. 在臨床試驗前的體外與體內試驗,可觀察到氣管保護作用與劑量有關,且可持續長達24小時以上。長效作用可能是因為tiotropium與M3接受體的分離速度很慢,其分離半衰期很明顯地長於ipratropium。4. Tiotropium為四級銨 (N-quaternary) 之抗膽鹼性劑,當吸入時,可局部選擇性作用於支氣管,在產生有效治療濃度時也不會產生全身性抗膽鹼作用。5. 在體外功能性...