【蝦皮:教育學程考題彙編】評論

Rosuvastatin是HMG-CoA還原酶的選擇性競爭抑制劑。可增加肝細胞表面的LDL受器數目促進LDL的擷取及分解代謝並抑制VLDL在肝臟的合成進而減少LDL,VLDL粒子的總數。適應症高膽固醇血症,高三酸甘油脂血症用法用量建議起使劑量10MG口服每日一次。需要時可於四週後將劑量調高至20MG。每日最高劑量為20MG。藥動力學1. 吸收：口服給藥後約5小時可達最高血漿濃度，絕對生體可用率約20%。2. 分佈：Rosuvastatin被肝臟大量攝入，而肝臟是膽固醇合成及LDL-膽固醇清除的主要部位。Rosuvastatin的分佈體積約134公升，大概90%的rosuvastatin會與血漿蛋白質結合，主要是與白蛋白結合。3. 代謝：Rosuvastatin的代謝有限（約10%）。使用人類肝細胞的體外代謝研究顯示，rosuvastatin是細胞色素P450代謝微不足道的受質，涉及的同功酶以CYP2C9及CYP2C19為主，2C19、3A4、2D6的影響比較小。主要代謝產物為N-desmethyl和內酯（lactone）代謝物。N-desmethyl代謝物的活性比rosuvastatin少50%，一般認為內酯代謝物沒有臨床活性。循環內的HMG-CoA 還原酶抑制活性約有90%以上是來自rosuvastatin。4. 排泄：大約90% 的rosuvastatin劑量以原型由糞便排出（由被吸收及未被吸收的活性物質組成），其餘則由尿液排出。大約5%以原型由尿液排出。Rosuvastatin的平均血漿排除半衰期約為19小時，在較高的劑量下，排除半衰期並不會延長。幾何平均血漿廓清率約50公升/小時（變異係數21.7%）。和其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，rosuvastatin的肝臟攝取與細胞膜轉運蛋白OATP-C有關。這種轉運蛋白對rosuvastatin肝臟排除很重要。http://www.ktgh.com.tw/Drug/Medicament_tbDrug_Look.asp?CatID=&ModuleType=&NewsID=831&Ordid=20119