問題詳情
55.將氯原子取代在下圖化合物結構的何者位置，可產生最佳之抗焦慮活性？
(A)1
(B)2
(C)3
(D)4
參考答案
答案：A
統計：A:645,B:312,C:226,D:104,E:0
難度：適中
用户評論
【terminator812】評論
苯二氮卓類藥物的SAR • 活性需要★☆-7...
【派對咖恩恩】評論
先上我自己畫的圖(下圖我畫的是三環的BZD，即-zepam結尾的)基本上現在有在用的BZD在2'位只會接F或Cl(拉電子基)來增加活性※順便附上一張推拉電子的圖表(有機ch9.8)：※補充(印象中國考考過的)：四環的基本上名字都是-zolam，1號N和2號C上會有五圓環雜環(D環)Midazolam是唯一接imidazole(2N)的，其他都是triazole(3N)，其C環上2'接F，在酸性條件下會開環順便複習一下藥化相關部分：1. BZD與GABAA受體的α1和γ2亞基之間位置結合，會增加Cl-通道開啟頻率(frequency)<比較>Barbiturates和BZD的GABAA結合位置不同，會增加Cl-通道開啟時間(prolongation of the longest-duration open state)2. BZD解毒劑為Flumazenil ...
【IG:Pharmabook】評論
BZD SAR考點統整+補充類似國考題★1...