用戶【派對咖恩恩】點評問題和點評內容

【評論主題】55.將氯原子取代在下圖化合物結構的何者位置,可產生最佳之抗焦慮活性?(A)1 (B)2 (C)3 (D)4

【評論內容】

先上我自己畫的圖(下圖我畫的是三環的BZD,即-zepam結尾的)基本上現在有在用的BZD在2'位只會接F或Cl(拉電子基)來增加活性

※順便附上一張推拉電子的圖表(有機ch9.8):※補充(印象中國考考過的):四環的基本上名字都是-zolam,1號N和2號C上會有五圓環雜環(D環)Midazolam是唯一接imidazole(2N)的,其他都是triazole(3N),其C環上2'接F,在酸性條件下會開環順便複習一下藥化相關部分:1. BZD與GABAA受體的α1和γ2亞基之間位置結合,會增加Cl-通道開啟頻率(frequency)<比較>Barbiturates和BZD的GABAA結合位置不同,會增加Cl-通道開啟時間(prolongation of the longest-duration open state)2. BZD解毒劑為Flumazenil 

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