問題詳情

58.在benzothiadiazine類利尿劑之結構中，那個位置上若有親脂基的取代，會使活性增強？
(A)2
(B)3
(C)4
(D)5

參考答案

答案：B
難度：適中0.619766
統計：A(474),B(1480),C(309),D(125),E(0)

用户評論

【用戶】ling

【年級】大一下

【評論內容】SAR of ThiazidesC2氮原子: 低級烷取代(例: CH3)//活性增加C3: *可決定活性強度和作用長度*。有接親脂性基團//活性及作用長度增加C3-4: 雙鍵飽和//活性增加C6: 拉電子基取代//活性增加C7: 磺胺基，為利尿活性必須!

【用戶】YUI_1222

【年級】高二下

【評論內容】統整上述所述加上補充如下(請輔以最佳解圖片)Benzothiadiazine SARC2Pka下降易形成鈉鹽C3+脂溶性基團作用增加，藥效長C3-C4飽和鍵作用增加C6+拉電子基團(eg.Cl,CF3)作用增加C7去除sulfonamide會導致只降壓不利尿，如：diazoxideSulfonamide是利尿必要基團S1酸性S7

【用戶】Charlie

【年級】大三上

【評論內容】