問題詳情

69.Tegaserod結構那個位置,不會經Phase II代謝生成N-glucuronide代謝物?


(A)1
(B)2
(C)3
(D)4

參考答案

答案:A
難度:困難0.275
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用户評論

【用戶】陳厚德

【年級】大三上

【評論內容】這題如果用電子來看應該是解不出來的不論是哪一個位置都是有共振結構所以這題我覺得用酸鹼度來解或許比較有頭緒首先,代謝生成N-glucuronide = 在N上 glucuronidation(葡萄糖醛酸化)(B)、(C)、(D)都在Guanidine結構屬於強鹼,所以酸鹼中和剩下(A)

【用戶】terminator812

【年級】研一下

【評論內容】複習一下藥理藥理特性說明作用機制5-HT4 受體激動劑,刺激腸道平滑肌上的 5-HT4 受體,增加腸道平滑肌的收縮,促進腸道蠕動。用途治療缺乏腸道運動或腸道運動遲緩引起的慢性便秘;治療由缺乏腸道運動引起的腸絞痛(腹痛)。作用位置腸道平滑肌的 5-HT4 受體作用效果增加腸道的排空和蠕動頻率,改善腸道運動功能,緩解便秘和腹痛等症狀。停用限制由於在長期使用時可能與心血管風險有關,包括心臟血管事件的風險,因此在某些國家中使用受到限制或停止。使用建議在使用 Tegaserod 之前,患者應該經過全面評估,並在醫生的指導下使用,以確保安全有效。不良反應可能的不良反應包括腹瀉、噁心、頭痛、胃痛等。

【用戶】鐵觀音鮮奶茶 無去

【年級】大二下

【評論內容】https://www.semanticscholar.org/paper/In-vitro-metabolism-of-tegaserod-in-human-liver-and-Vickers-Zollinger/25d9d85e70d33c60d19615282513db00695dd471/figure/2

【用戶】passpass

【年級】高一下

【評論內容】我自己是想說234那麼大一坨擋住了1會被代謝(從上面下來)的可能,以前好像也有考過這種觀念,如果有誤麻煩各大神再告知Tegaserod 55 下列何藥用於治療便秘型刺激性腸道症候群(constipation-predominant IBS)?(A) Alosetron(B) Dicyclomine(C) Ondansetron(D) Tegaserod編輯私有筆記及自訂標籤

【用戶】一定要一次過 一定可以過

【年級】國三下

【評論內容】怎麼接?  來復習一下基礎你就會了!要進行glucuronidation需要有親核基打在UDPGA 葡萄糖的1號碳其中 Tegaserod 的親核基就在GuanudineIndole的N 的電子會參與共振 因此不是親核基不會接上GluGlucuronidation 機制圖

【用戶】IG:Pharmabook

【年級】高一上

【評論內容】Tegaserod 經Phase II代謝生成 M1、M2、M3 3種代謝物 (N-glucuronide代謝物)其glucuronidation 作用位置分別為R1 - (C) 選項R2 - (B) 選項R3 - (D)選項 Ref:8版Foey p.1045

【用戶】豬豬寶貝

【年級】大一下

【評論內容】indole環在體內不會N-glucuronidation,indole環會遭遇胃酸催化水解成aldehyde代謝物,再經肝臟氧化代謝生成無活性。