問題詳情

55 對於diazepam 的構造做下列何種改變,可以使其活性增強?

 
(A)N-Demethylation
(B)在C-2' 加氟取代
(C)在C-3 加CO 2 H基
(D)將Cl改成CH 3

參考答案

答案:B
難度:簡單0.845857
統計:A(33),B(439),C(40),D(7),E(0) #
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用户評論

diltiazem.a】評論

2'或2',6'或7位有拉電子基,活性↑3位有OH基,半衰期↑

】評論

3位有OH基,半衰期↓

】評論

BZD感謝樓上幫最佳解校正~補充:BZD代謝:(phase I)  N-dealylation + aliphatic hydroxylation    ↓(phase II) glucuronidation

來考古】評論

3位有OH基,半衰期...