【Chris】評論
受體能夠呈現兩種構象。 在Ri構象中，即使與藥物分子結合，它也是無活性的並且沒有效果。 在Ra構象中，即使沒有藥物（組成性活性），受體也可以激活產生小的可觀察效應的下游機制。 在沒有藥物的情況下，這兩種亞型處於平衡狀態，並且Ri形式比較多。 常規的full agonist藥物對Ra構象具有高得多的親和力，因此有利於Ra-D複合物的形成，使效果大得多。 partial agonist對Ri和Ra形式都具有中等親和力。 根據該假設，Conventional antagonists對兩種受體形式具有相同的親和力並保持相同水平的組成性活性。 另一方面，inverse agonist對Ri形式具有高得多的親和力，降低組成型活性，並且可能產生相反的效應...