問題詳情

71.下列何種抗癌藥在體內最易形成aziridinium ion?
(A)Chlorambucil
(B)Mechlorethamine
(C)Cyclophosphamide
(D)Estramustine phosphate

參考答案

答案:B
難度:適中0.460265
統計:A(117),B(556),C(428),D(107),E(0)

用户評論

郭蓉】評論

基本上chlorambucil mechlorethamine cyclophosphamide皆會形成aziridinium ionchlorambucil有苯環 所以使Cl的Nu下降cyclophosphamide本身是prodrug 在肝中代謝成phosphoramide才有效

蔡豐澤】評論

Nitrogen mustards alkylating agent需形成aziridinium ion才可對DNA進行烷化  形成aziridinium ion的難易度:  1.aliphatic nitrogen mustards 較容易   ex:Mechlorethamine  2.aromatic nitrogen mustards 較困難(因為nitrogen上的lone pair容易共振到芳香環內)  ex:Chlorambucil, Mephalan, BendamustineC:Cyclophosphamide為prodrug  需經P450氧化形成4-hydroxycyclophosphamide→phosphoramide mustard→aziridinium ion(active)                                                                                                                            ...

鳳山下智久】評論

重新幫最佳解排版+重新上色(方便瀏覽)

過過小藥師】評論

Mechlorethamine結構最簡單 就兩隻觸手而已我覺得可以用這方向思考~

Jia Fu Wong】評論

解題分析:(A)Chlorambucil : 含有芳香環,所以很安定而可以口服(有考過可以口服)(B)Mechlorethamine : 是脂肪族,不安定而容易形成aziridinium ion(C)Cyclophosphamide: 會形成phosphoramide mustard(D)Estramustine phosphate : 會緩慢形成aziridinium ion。是抑制mitosis inhibitor(有考過!)