【最後一哩路加油】評論

Palbociclib與ribociclib 是一種具高度選擇性及可逆性的週期素依賴性激酉每(CDK) 4和6的抑制劑。週期素D1和CDK4/6是多種會導致細胞增生之訊息傳遞路徑的下游副作用: 嗜中性白血球減少症、白血球減少症、貧血、血小板減少症、食慾降低、口腔炎、噁心、嘔吐、腹瀉、皮疹、禿髮、疲倦。

【Zoan】評論

Palbociclib 和 ribociclib 都是CDK4/6 (cyclin-dependent kinase 4/6) 抑制劑，用於治療乳腺癌等一些特定的癌症。兩種藥物的常見劑量限制毒性（dose-limiting toxicity）是：(A) neutropenia（中性粒細胞減少症）Neutropenia 是指血液中的中性粒細胞（一種重要的白血球）數量減少的情況。這是 CDK4/6 抑制劑的一個常見副作用，並且可能限制這些藥物的劑量。由於中性粒細胞是免疫系統的重要組成部分，它們的減少會增加患者感染的風險。因此，在使用 Palbociclib 或 ribociclib 時，醫生會監測患者的血液計數，特別是中性粒細胞的數量，以確保不會出現嚴重的中性粒細胞減少症。選項 (B) 惡心和嘔吐、(C) 心臟毒性和(D) 腹瀉並非常見的 Palbociclib 和 ribociclib 的劑量限制毒性。然而，這些藥物可能還會引起其他不同的副作用，因此患者在使用期間應定期接受醫生的監測和管理。

【吳富豪】評論

Palbociclib與ribociclib都是CDK 4/6抑制劑，先前許多臨床試驗已經證實：ribociclib或palbociclib合併芳香環轉化酶抑制劑用於荷爾蒙接受體陽性、HER-2陰性的晚期轉移性乳癌，相較於單獨使用芳香環轉化酶抑制劑，可以延長受試者的無惡化存活期（progression-free survival，PFS）CDK 4/6抑制劑臨床試驗中常見嗜中性白血球低下的副作用，臨床使用上需密切監測病人的白血球計數Mechanism: Dose-related; inhibits CDK6, a key regulator of hematopoietic precursor proliferation (Ref). Inhibiting CDK6 causes cytostatic effects on the cell cycle of neutrophils(including grades 3 and 4 neutropenia)

【IG:Pharmabook】評論

補充CDK4/6 inhibitor Palbociclib與ribociclib是CDK4/6 抑制劑dose limiting toxicity是neutropenia (A)Myelosuppression, mainly neutropenia, is the dose-limitingtoxicity seen with palbociclib and occurs in 50% to 80% of patients Cyclin-dependent kinase inhibitors(CDKI，週期蛋白依賴性激酶抑制劑)：CDK會與細胞週期蛋白(cyclin)結合進行細胞週期，CDK4/6在ER(+)乳癌過度表現，CDK4/6抑制劑抑制視網膜母細胞瘤(Retinoblastoma gene, Rb)基因的磷酸化，使細胞週期停在G1，治療晚期或轉移性的HR+/HER2 -的乳癌 藥物適應症備註Palbociclib (Ibrance)1.併Aromatase Inhibitor(AI)治停經後ER+、HER2-的乳癌2.併fulvestrant用於過去接受荷爾蒙療法後惡化的乳癌抗藥性：Rb 缺乏，且與腫瘤抑制蛋白 p16INK4A、CDKN2A gene的不活化有關Time-dependent 3A4 抑制劑Ribociclib (Kisquali)CYP3A4 抑制劑、可能的 1A2 抑制劑，與 mTOR Inhibitor 併用有加成作用Abemaciclib (Verzenio)對 CDK4 最具優先選擇，可能是誘發嗜中性白血球較Palbociclib 和 Ribociclib少原因