問題詳情

64.關於 Bronchodilators 的藥理機轉說明,何者最為正確?
(A)LABA 之所以比 SABA 長效,主要差異是 LABA 在藥物結構上的 aliphatic chain 較長,因此在細胞膜上的時間會較久一些。
(B)LABA 之所以比 SABA 長效,主要差異是因 LABA 對β2 receptors 有較高的selectivity,可以佔據較多的 receptors。
(C) β2 agonists 也可以刺激 submucosal gland 上的β2 receptors,並減少 mucussecretion。
(D) β2 agonists 作用在呼吸道平滑肌上的β2 receptors 後,會活化 guanylyl cyclase將 GTP 轉化成 cGMP,最後透過 PKG 產生肌肉鬆弛。第16頁,共 24 頁

參考答案

答案:A
難度:計算中-1
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.】評論

(A) LABA (長效β2受體激動劑) 與 SABA (短效β2受體激動劑) 在持續時間上的差異確實與它們的結構有關,但這種差異不僅僅是由於aliphatic chain的長短。LABA的結構使它在氣道平滑肌細胞的外部和內部都能夠綁定到β2受體。(B) LABA 確實對β2受體有更高的選擇性,但這不是它們長效的主要原因。選擇性確實可以減少副作用,但LABA的持續時間主要是由於其結構與β2受體的交互作用。(C) β2 agonists 主要的作用是放鬆呼吸道平滑肌,但它們不是減少粘液分泌的主要手段。(D) 這個選項的機制描述是不正確的。β2 agonists 賦活的是 adenylate cyclase 而不是 guanylyl cyclase。此外,產生的是 cAMP 而不是 cGMP,最後透過 PKA (蛋白質激酶A) 而不是 PKG 實現肌肉鬆弛。所以,最正確的選項是(A)。LABA的結構使其在細胞膜上停留的時間較長,從而提供了長效的支氣管擴張作用。