【Fexofenadine】評論

人類的mTOR基因是在染色體1p36.2的位置，它轉譯的蛋白質大小為289kDa，它是一種激酶(serine/threonine kinase)，對於細胞分裂、生長扮演著重要的調節作用，其主要功能為細胞增生訊號之傳遞及細胞週期的進行。mTOR分子接收來自上游(細胞膜表面生長因子及其受器)的訊息，它扮演著樞紐的角色，mTOR分子活化之後，可以帶動下游一系列的細胞訊息傳遞，進一步促使細胞產生分化或分裂。而在腫瘤細胞，這樣的調節機制出現了失調現象，導致腫瘤細胞不正常的增生及分化不良。Sirolimus and Everolimus bind to the FK binding protein and presumably modulate the activity of the mTOR [2]. The mTOR inhibits interleukin (IL)-2-mediated signal transduction, resulting in cell-cycle arrest in the G1-S phase [2,3]. Sirolimus and everolimus block the response of T and B cell activation by cytokines, which prevents cell-cycle progression and proliferation; by contrast, tacrolimus and cyclosporine inhibit the production of cytokines [4].REF: 台灣癌症防治網——抗癌新藥：mTOR抑制劑、UpToDate Pharmacology of mammalian (mechanistic) target of rapamycin (mTOR) inhibitors

【Filgrastim zz】評論

mTOR inhibitor: everolimus, sirolimus, temsirolimuscalcineurin Inhibitors: cyclosporine, tacrolimus 都有C小訣竅分享給大家，希望大啊不要跟我一樣快畢業才終於記得只有 tacrolimus 是 mTOR inhibitor：Ｄ

【666】評論

mTOR inhibitors 完整介紹mTOR inhibitors:  sirolimus (rapamycin) 和 everolimus機轉: 結合FK結合蛋白，抑制mTORC1，阻斷由cytokine主導的T-細胞分化週期由G1進入S階段。mTOR是一種激酶 (serine/threonine kinase)，普遍存在於哺乳類動物細胞，主要功能為細胞增生訊號之傳遞及細胞週期的進行。mTOR蛋白接收來自上游PI3K/AKT途徑的刺激，當mTOR蛋白活化後，可以帶動下游一系列的細胞訊息傳遞，進一步促使細胞產生分化或血管生成。補充: tacrolimus 和 cyclosporine 抑制 Interleukin-2 的產生everolimus 核准用於-  曾使用sunitinib或sorafenib治療失敗之晚期腎細胞癌-  合併exemestane治療荷爾蒙接受體陽性、HER2受體陰性   且之前使用letrozole或anastrozole復發或惡化之 停經後晚期乳癌- 進展性，無法切除或well-differentiated or moderately-differentiated之胰臟神經內分泌腫瘤成人患者sirolimus (rapamycin) 核准用於與cyclosporine及類固醇合併使用來預防病人腎臟移植後之器官排斥代謝: 肝的CYP3A4、3A5、2C8及P-glycoproteinCYP3A4 inhibitor: aprepitant, clarithromycin, diltiazem, erythromycin, fluconazole, itraconazole, ketoconazole, verapamil, voriconazoleCYP3A4 inducer: carbamazepine, dexamethasone, Phenobarbital, phenytoin, rifampin副作用:- 腸胃相關: 便秘、腹瀉、嘔吐...- 免疫抑制: 口腔炎(口腔潰瘍或黏膜炎)、皮膚疹、B型肝炎病毒再活化導致肝功能異常，及非感染性肺炎- 抑制細胞分化作用及影響細胞代謝: 血紅素、嗜中性球、淋巴球及血小板等減少、貧血、高膽固醇血症、高三酸甘油脂血症及高血糖everolimus建議每日給予10毫克，於固定時間服用一次，對於中度肝功能不全 (Child-Pugh B)，則建議劑量調降至每日5毫克，重度肝功能不全 (Child-Pugh C) 尚無相關資料，不建議使用