問題詳情

26.有關antiplatelets用於acute coronary syndrome(ACS)的敘述,下列何者錯誤?
(A)於ACS發生時新使用ticagrelor,須給與速效劑量180 mg
(B)prasugrel須轉換為active metabolites後,方可結合至platelets之P2Y12 ADP受體,抑制platelet aggregation
(C)給與aspirin速效劑量時,腸溶錠和膜衣錠的作用速度相當
(D)與clopidogrel相比,prasugrel和ticagrelor的antiplatelet作用較強

參考答案

答案:C
難度:簡單0.75
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用户評論

【用戶】最後一哩路加油

【年級】大二下

【評論內容】補充B選項Prasugrel hydrochloride為一種前驅藥物, 在轉換為其活性代謝物後,透過選擇性且不 可逆結合至血小板的P2Y12 ADP受體,抑制血小板凝集作用Prasugrel在口服後會快速代謝,血漿中 無法偵測到原型態的prasugrel,故藥物動力 學通常測定其活性代謝物R-138727 的濃度。 Prasugrel的口服吸收迅速,身體可用率大於 79%,食物雖然會延遲 prasugrel的吸收速度, 空腹狀態下將會有較高的Cmax(活性代謝物), 但整體的AUC並未改變。Pprasugrel活性代謝物的擬似分布體積 為 44 到 68 公升,活性代謝物與血清白蛋白 的結合率高達 98%。另外於14C-prasugrel的動 物實驗中發現,於胃、小腸、肝、腎和膀胱 的濃度高於血中濃度,重複用藥的第 14 天達 到穩定狀態7 。 口服prasugrel hydrochloride會經由人體小腸的羧酸酯酶快 速代謝為 R-95913,再經由小腸和肝臟的細 胞色素P450 (CYP)進一步代謝成活性代謝物 R-138727,而活性代謝物R-138727 會經由 S-methylation、conjugation形成三種非活性代 謝物。約有 68% prasugrel非活性代謝物經由尿 液排出,27%prasugrel非活性代謝物經由糞便 出。

【用戶】吳富豪

【年級】高三下

【評論內容】就是因為ASA 腸溶和速效有差急性期才會用速效型(通常3顆100mg)之後的穩定預防每天用的ASA是腸溶膠囊(通常100mg QD)

【用戶】IG:Pharmabook

【年級】高一上

【評論內容】補充P2Y12 inhibitor antiplatelet 考點統整表格  (C)選項腸溶錠作用時間較速效錠劑慢錠劑通常用於急性期用藥腸溶錠通常用於長期慢性用藥ex:bokey 腸溶錠 (D)選項與clopidogrel(50%)相比,prasugrel(70%)和ticagrelor(>80%)的antiplatelet作用較強   ClopidogrelTicagrelorPrasugrelCangrelor活化Pro drug,CYP2C19活化活性藥不須活化即可作用Prodrug (B), not limited by metabolism活性藥不須活化即可作用血小板抑制效果50% (D)>80% (D)70% (D)100%劑量LD(手術前):300-600mgMD(預防、術後):75mg QDACS LD:180mg(A)90mg BID(60 mg BID for years 1–3)LD:60mgMD:10mg QD(若<60kg→5mg QD)30mcg/kg(bolus)4mcg/kg/min(infusion)分類Thienopyridine (似ticlopidine【1101】)triazolopyrimidineThienopyridine 穩定ATP的類似物途徑POPOPOIV血小板抑制不可逆可逆不可逆可逆代謝【1101】CYP 1A2, 3A4主要:3A4,2B6Minimalnucleotidases 去磷酸化(from applied table 13-5 & pharmabook 藥治統整表格)  

【用戶】dd5252011

【年級】大一上

【評論內容】1.aspirin:劑型腸溶衣(Bokey)非腸溶衣咀嚼(腸衣或非腸衣)onset2-4小時<1小時20分鐘(PCI前搭配gerl時要咀嚼服用)2.P2Y12 ADP抑制劑: clopidogrelprasugrelticagrelorcangrelor吸收率>50%80%36%100%Loading dose600mg PO60mg PO180mg PO30mcg/kg IV bolusmeta(活性代謝)肝(CYP 2C9活化,prodrug)肝(prodrug)肝ATPasesP2Y12 binding可逆可逆不可逆不可逆半衰期/停藥恢復6hour/~5day7hour/~7day12hour/~3day3~5min/1~2hour 

【用戶】最後一哩路加油

【年級】大二下

【評論內容】補充B選項Prasugrel hydrochloride為一種前驅藥物, 在轉換為其活性代謝物後,透過選擇性且不 可逆結合至血小板的P2Y12 ADP受體,抑制血小板凝集作用Prasugrel在口服後會快速代謝,血漿中 無法偵測到原型態的prasugrel,故藥物動力 學通常測定其活性代謝物R-138727 的濃度。 Prasugrel的口服吸收迅速,身體可用率大於 79%,食物雖然會延遲 prasugrel的吸收速度, 空腹狀態下將會有較高的Cmax(活性代謝物), 但整體的AUC並未改變。Pprasugrel活性代謝物的擬似分布體積 為 44 到 68 公升,活性代謝物與血清白蛋白 的結合率高達 98%。另外於14C-prasugrel的動 物實驗中發現,於胃、小腸、肝、腎和膀胱 的濃度高於血中濃度,重複用藥的第 14 天達 到穩定狀態7 。 口服prasugrel hydrochloride會經由人體小腸的羧酸酯酶快 速代謝為 R-95913,再經由小腸和肝臟的細 胞色素P450 (CYP)進一步代謝成活性代謝物 R-138727,而活性代謝物R-138727 會經由 S-methylation、conjugation形成三種非活性代 謝物。約有 68% prasugrel非活性代謝物經由尿 液排出,27%prasugrel非活性代謝物經由糞便 出。

【用戶】吳富豪

【年級】高三下

【評論內容】就是因為ASA 腸溶和速效有差急性期才會用速效型(通常3顆100mg)之後的穩定預防每天用的ASA是腸溶膠囊(通常100mg QD)

【用戶】IG:Pharmabook

【年級】高一上

【評論內容】補充P2Y12 inhibitor antiplatelet 考點統整表格  (C)選項腸溶錠作用時間較速效錠劑慢錠劑通常用於急性期用藥腸溶錠通常用於長期慢性用藥ex:bokey 腸溶錠 (D)選項與clopidogrel(50%)相比,prasugrel(70%)和ticagrelor(>80%)的antiplatelet作用較強   ClopidogrelTicagrelorPrasugrelCangrelor活化Pro drug,CYP2C19活化活性藥不須活化即可作用Prodrug (B), not limited by metabolism活性藥不須活化即可作用血小板抑制效果50% (D)>80% (D)70% (D)100%劑量LD(手術前):300-600mgMD(預防、術後):75mg QDACS LD:180mg(A)90mg BID(60 mg BID for years 1–3)LD:60mgMD:10mg QD(若<60kg→5mg QD)30mcg/kg(bolus)4mcg/kg/min(infusion)分類Thienopyridine (似ticlopidine【1101】)triazolopyrimidineThienopyridine 穩定ATP的類似物途徑POPOPOIV血小板抑制不可逆可逆不可逆可逆代謝【1101】CYP 1A2, 3A4主要:3A4,2B6Minimalnucleotidases 去磷酸化(from applied table 13-5 & pharmabook 藥治統整表格)  

【用戶】dd5252011

【年級】大一上

【評論內容】1.aspirin:劑型腸溶衣(Bokey)非腸溶衣咀嚼(腸衣或非腸衣)onset2-4小時<1小時20分鐘(PCI前搭配gerl時要咀嚼服用)2.P2Y12 ADP抑制劑: clopidogrelprasugrelticagrelorcangrelor吸收率>50%80%36%100%Loading dose600mg PO60mg PO180mg PO30mcg/kg IV bolusmeta(活性代謝)肝(CYP 2C9活化,prodrug)肝(prodrug)肝ATPasesP2Y12 binding可逆可逆不可逆不可逆半衰期/停藥恢復6hour/~5day7hour/~7day12hour/~3day3~5min/1~2hour